本品既可直接用水吞服，也可放入牛奶或果汁中，搅拌至混悬状态后服用。
口服：
成人一次0.5～1g(即2-4片)一日3～4次；小儿每日按体重50～100mg/kg，(如小儿体重10kg应服2-4片)分3～4次服用。
治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服3g(即12片)即可，也可于10～12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗淋病，前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予，后者常加用丙磺舒1g。
用药前必须进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
伴有单核细胞增多和淋巴细胞增多的患者，出现皮疹的机会多一些。
与青霉素类和头孢菌素类之间存在交叉过敏性和交叉耐药性。
类似其他广谱抗生素，有可能发生由白念珠菌等非敏感微生物引起的二重感染，尤其是慢性病患者和自身免疫功能失调者。
化学名称为：（2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-甲酸三水合物
分子式：C16H19N3O5S·3H2O
分子量：419.46