适用于对哌拉西林耐药而对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其它抗生素。
呼吸系统感染：包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染、肺炎和化脓性扁桃体炎等；
泌尿系统感染：包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染。
用法：静脉滴注。临用前先将每瓶本品用适量 (一般至少5ml) 5%葡萄糖溶液、0.9%氯化钠注射液溶解后，再用同一溶媒稀释至250ml供静脉滴注，滴注时间为45-90分钟。可根据主药和溶媒的量，相应调整溶媒剂量和滴注时间，遵医嘱。
用量：成人每次1.5g(即哌拉西林1.0g．舒巴坦0.5g)或3.0g (即哌拉西林2.0g，舒巴坦1.0g)，每12小时一次。严重或难治性感染，每次6.0g (即哌拉西林4.0g，舒巴坦2.0g) 每12小时一次。每日最大剂量为12.0g (即哌拉西林8.0g，舒巴坦4.0g)，每日舒巴坦最大剂量为4.0g。肾功能不全者酌情调整剂量。
疗程：7-14天。或遵医嘱。一般而言，患者对本品耐受性良好，仅少数患者可能出现不良反应。
胃肠道反应：与其它抗生素一样，使用本品可出现腹泻，稀便，偶见恶心，呕吐．胃肠胀气。伪膜性肠炎罕见。
皮肤反应：与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起皮疹，皮肤瘙痒。
过敏反应：与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起过敏反应，因此，用药前须询问过敏史，有青霉素过敏史者禁用。
局部反应：与其它β-内酰胺类抗生素一样，本品可引起注射部位局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎、水肿等。
肝功能：谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶一过性升高。
其它反应：可见头痛、头晕，烦躁、焦虑。
使用前需做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。
肾功能不全者慎用。用药期间应监测肾功能，如发现肾功能异常应及时调整治疗方案。
哌拉西林可能引起出血，有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时间。哌拉西林钠与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药合用时出血危险增加。非甾体抗炎止痛药、血小板聚集抑制剂或磺毗酮与哌拉西林钠合用也可增加出血的危险性。如果出现出血现象须停药并采取相应的治疗措施。哌拉西林钠与溶栓剂合用时可发生严重出血，因此不宜同时使用。
对诊断的干扰：应用哌拉西林治疗期间，直接抗球蛋白(Coombs)试验可呈阳性，也可出现尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低血钾症、血清转氨酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。
本品含钠，需要控制盐摄人量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低钾血症的可能。
本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。
本品与丙磺舒联合应用，可降低本品的肾清除率使半衰期延长。
本品与妥布霉素同时使用时，可使妥布霉素的曲线下面积、肾清除率减少。
氨基糖苷类抗生素可因青霉素药物的存在而活性降低。
哌拉西林与非极性肌松剂维库嗅铵同时应用时，可延长维库嗅铵的神经肌肉阻滞作用。
哌拉西林与肝素、口服抗凝剂和可能影响血凝系统、血小板功能的其他药物同时服用期间，应定期监察凝血指标。
本品Beagle犬静脉滴注0.375g/kg，连续8周，体重、心电图、血液学、血液生化学、尿常规心脏病理学检查未见与受试药物相关的异常变化。但剂量升到1.050g/kg时，可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性稍增高 (但仍在正常范围)，心电图有轻度改变，如T波倒置，其它指标未见异常改变。剂量升到2.l00g/kg时，可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性增高，心电图有异常改变，个别动物可见窦性心律不齐，而且在给药时出现烦燥、流涎、喷嚏，给药后出现呕吐、腹泻等。病理学检查未见明显异常改变。
与文献报道的哌拉西林的毒性反应相同。上述毒性反应是可逆性的。给药时出现的烦躁、流涎、喷嚏等症状，在第九天后可自行消失，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、心电图等在停药后有恢复的趋势，呕吐、腹泻等症状在停药后也可解除。未观察到有延迟性毒性反应。目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物试验中，单用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性。