巴氯芬片

药品名称:
通用名称:巴氯芬片
英文名称:Baclofen Tablets
商品名称:力奥来素
成份:
主要成分:巴氯芬片。
适应症:

被证实的适应症:适用于多发性硬化症所引起的严重但可逆的肌肉痉挛。

其他可能适用于: 因感染,退行性病变,外伤或肿瘤引起的脊髓痉挛状态。
用法用量:

推荐剂量

  1. 通常情况下,成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30-75 mg,分3-5次服用。

    个别病例的日剂量最高可达到100mg天。

    儿童的开始剂量一般为0.3 mg/kg/天。

  2. 特殊病例

    中风患者对巴氯芬的耐受性通常很差,所以对于这类患者需要格外注意。 常规,最大剂量(单次和每日)/剂量间隔

    成人

    治疗开始时的剂量应该为每次5mg每天三次。然后根据患者反应,单次剂量可逐渐增加,每次增加5mg,间隔三天。一般来说,日剂量平均为30-75mg个别病例根据需要日剂量最高可达100mg/天。

    儿童

    参见【儿童用药】。

    1. 特殊剂量说明

    在治疗开始阶段需要对患者进行密切监测,以便迅速发现某些潜在的不良反应,如全身肌无力、肌张力突然丧失(有突然跌倒的危险),疲劳或精神恍惚等,然后对剂量进行必要的调整。

    对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱患者和老年人,剂量的增加要特别缓慢。

    长期血液透析的患者其血浆巴氯芬的浓度会有所增加,所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗 (约5mg/天)。对于这类病人,每天用药剂量超过5mg时报告出现了用药过量的体征和症状 (参见【药物过量】)。鉴于在老年患者或是患有脑源性痉挛的患者中更加容易出现各种副作用,所以在这些情况下用药必须十分谨慎,并且必须对患者进行密切的监测。

    对于那些在危险作业环境中工作的患者,应该给予特别的用药指导。

    1. 长期服用巴氯芬 (超过2-3个月) 者

    巴氯芬应逐渐停药,因为如果突然停药可能会引发焦虑精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象,包括增加癫痫频率和/或严重程度。

    1. 正确用法/关于服用方法的特别说明 (相关说明)

    本品应在进餐时间以少量液体送服。对于成人全天剂量至少分三次服用而儿童则至少分四次服用。

    如果按最大推荐剂量服用6-8周,治疗效果仍不明显则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。或遵医嘱。

不良反应:

不良反应 (表1)

按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应其对应的分类标准为:非常常见(≥1/10)常见(≥1/100,<1/10),不常见(≥1/1000,<1/100)、罕见(≥1/10000,<1/1000)、非章罕见≤1/10000),其中包括了个案报告。

不良反应主要发生于服药初始阶段(例如镇静嗜睡),如果剂量增加过快,或大剂量服药,就可能产生不良反应。

不良反应多为暂时的,并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。

对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者,或对老年人,不良反应可能较重。会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥,尤其是癫痫患者。

对于用药作为一种异常反应,某些患者的肌肉痉挛会加重。 报告的很多不良反应有以下列出的表现:

表1
禁忌:
已知对巴氯芬或其它任何的辅料过敏者。
注意事项:
  1. 精神神经系统失调 对于患有精神疾病、精神分裂症、抑郁症或躁狂症帕金森病,或意识模糊的患者,在使用巴氯芬治疗时应该特别谨慎,并且需要对患者进行密切的监测,因为上述的这些病症有可能会加重。 癫痫

    对于癫痫患者也应特别注意,因为惊厥的发作阈值可能降低,并且已有个案报道由于停用巴氯芬或过量使用发生癫痫。应继续足够的抗惊厥治疗并且对患者进行密切观察。 其他

    患有消化道溃疡 (包括有消化道溃疡病史)、脑血管病、或呼吸、肝功能不全的患者,应慎用巴氯芬片。

  2. 肾功能不全 本品可用于肾功能不全的患者。只有当利益远大于风险时,才能用于肾衰竭晚期的患者。需要对这些患者进行严密的监测,用以迅速诊断早期的征兆和/或毒性症状 (例如,嗜睡,倦怠)。

    特别需要指出的是,本品与其他会影响肾功能的药品联合应用时,应严密监测肾功能。并应调节本品的日剂量,以预防巴氯芬的毒副作用。

    除停用本品治疗外已有严重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析进行治疗。血液透析可以有效地去除体内的巴氯芬,减轻药物过量的症状缩短患者的恢复期。

  3. 泌尿系统失调 对于神经功能障碍影响膀胱的排空,在服用巴氯芬片治疗后可能会得到改善;但对已患有括约肌张力增强的患者,可能会发生急性尿潴留。所以对这样的患者,应该慎用此药。

实验室检查

在罕见报道中发生血清SGOT,碱性磷酸酶和血糖水平升高,因此应该定期对肝病或糖尿患者进行适当的实验室检查以保证药物没有引起原发疾病的改变。

辅料

巴氯芬片中包含了小麦淀粉,而小麦淀粉中可能会包含谷蛋白,但是含量相当小。因此使用巴氯芬片对于患有乳糜泻的患者而言仍旧是安全的。

  1. 对驾驶和机器使用能力的影响

    力奥来素可能会导致眩晕镇静,嗜睡和视觉干扰 (参见【不良反应】) 这些不良反应可能会影响到患者的反应能力。因此发生这些不良反应的患者应该尽量避免驾驶或使用机器设备。

    1. 老年患者及脑源性痉挛患者

    老年患者和脑源性痉挛患者更易出现不良反应,因此,建议对该类患者应谨慎制定剂量表并适度监测使用本品。

    突然中断用药

    不应突然停止用药特别是在长期之后,否则可能会引发焦虑,意识、幻觉、精神病躁狂或惊厥 (癫痫持续状态) 运动障碍、心动过速、体高和反弹现象-痉挛暂时加重。

在使用鞘内注射力奥来素时,中物使用可能导致的临床表现类似于神经反射异常、恶性高热、神经阻性综合征或者是其它和新陈代谢过横纹肌溶解症相关的症状。

除非是在用药过量的紧急情况下或发生严重不良反应时,否则用药中应该采取逐步减少用药量直至停止法 (在大约1至2周的时间内完成)。
药物相互作用:

当力奥来素和其它作用于中枢神经系统的药物同时使用时 (带有阿片制剂或酒精成份) ,会产生更强的镇静作用 (参见【注意事项】)。呼吸抑制的风险也会相应增加。

需要密切监测呼吸和心血管功能,特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。

同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用造成明显的肌肉张力减低。

因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降,所以必须相应调整抗高血压剂的使用量。有一名同时使用了吗啡和鞘内巴氯芬的患者发生了低血压。

帕金森病患者同时服用巴氯芬和左多巴时,已有报告表明,会出现精神恍惚、幻觉、头痛恶心和易激惹。

其他明显影响肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄,引起毒性反应 (参见【注意事项】)
毒理研究:
到目前为止的试验数据显示巴氯芬不具有致癌性或致突变性。 在服用巴氯芬两年的母鼠中,使用最大剂量 (50-100mg/kg)后可以明显观察到卵巢囊肿和增大和/或出血性肾上腺的发生率上升,并且与剂量相关。
生产企业:
Novartis Pharma Schweiz AG
药物分类:
治疗神经肌肉疾病用药
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