本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产 β 内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染。
1 . 由耐哌拉西林、产 β 内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。
2 . 由耐哌拉西林、产 β 内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝组织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。
3 . 由耐哌拉西林、产 β 内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。
4 . 由耐哌拉西林、产 β 内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。
5 . 由耐哌拉西林、产 β 内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎（医院内肺炎）。治疗敏感细菌所致的全身和（或）局部细菌感染。将适量本品用 20ml 稀释液（氯化钠注射液或灭菌注射用水）充分溶解后，立即加入 250ml 液体（ 5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液）中，静脉滴注，每次至少 30 分钟，疗程为 7-10 日。医院获得性肺炎疗程为 7-14 日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。
对于正常肾功能（肌酐清除率＞ 90ml/ 分钟）成人及 12 岁以上儿童，一次 3.375g （含哌拉西林 3g 和他唑巴坦 0.375g ）静脉滴注，每 6 小时 1 次。治疗医院内肺炎时，起始剂量为一次 3.375g ，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物；
如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表：
（详见说明书）对于血液透析患者，一次最大剂量为 2.25g ，每 8 小时 1 次，并在每次血液透析后可追加 0.75g 。本品常见不良反应有：
皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。
过敏反应。
局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。
其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等；这些反应发生在本品与氨基糖苷类药物联合治疗时。
本品尚可见下列不良反应：
用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
交叉过敏反应：
对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏，对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。
有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退者应适当减量。（见用法用量）
本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平：
对于同时接受细胞毒药或利尿药治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。
在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间。一旦发生出血，应即停用。
发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。
肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。
应定期检查造血功能，特别是对疗程 ≥21 日的患者。
现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。
诊断的干扰：应用本品期间直接抗球蛋白（Coombs）试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。
本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。
体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时，由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降 11% 、 32% 和 38% 。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将发生变化。
本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长 21% ，他唑巴坦半衰期延长 71% 。
哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样，与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香豆素、茚满二酮；非甾体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮。
