本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染：
由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。
由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。
由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。
由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。
由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎（医院内肺炎）。治疗敏感细菌所致的全身和（或）局部细菌感染。
将适量本品用20ml稀释液（0.9％氯化钠注射液或灭菌注射用水），充分溶解后，立即加入250ml液体（5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液）中，静脉滴注，每次至少30min，疗程为7～10天。医院获得性肺炎疗程为7～14天。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。
对于正常肾功能（肌酐清除率≥90ml/min）患者、成人及12岁以上儿童，每次3.375g（含哌拉西林钠3g和他唑巴坦钠0.375g）静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始量为每次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物，如果未分离出绿脓假单胞菌可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。
对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表
将适量本品用20毫升稀释液（0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水），充分溶解后，立即加入250ml液体（5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液）中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7～10天，医院获得性肺炎疗程为7～14天，并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。
对于正常肾功能（肌酐清除率≥90ml／分钟）成人及12岁以上儿童，一次3.375g（含哌拉西林3g和他唑巴坦0.375g）静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始量为一次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出绿脓假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。
对于肾功能不全者，推荐的剂量见下表
对于血液透析患者，一次最大剂量为2.25g，每8小时1次，并在每次血透后可追加0.75g。
对于血透患者，每次最大剂量为2.25g，每8小时1次，并在每次血透后可追加0.75g。本品常见不良反应有：
皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。
过敏反应。
局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。
其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等；这些反应发生在本品与氨基糖苷类药物联合治疗时。
此外，本品尚可见下列不良反应：
在使用本品前，应详细询问患者对青霉素类药物、头孢菌素类药物、β-内酰胺酶抑制剂有无过敏史。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。
治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。若诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白等。
本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。
当治疗由铜绿假单胞菌引起的医院内肺炎时，应与氨基糖苷类药物联合使用。
应定期检查造血功能，特别是对疗程≥21天的患者。
现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。
皮下注射肝素、口服抗凝药物或其它可能影响血液凝固与血小板功能的药物时，应考虑监测凝血功能。
本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。本品与其它抗生素同用时，必须分开给药。本品不得与只含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。
本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。
体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时，由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将发生变化。
本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长21%，他唑巴坦半衰期延长71%。
哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样，与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香豆素、茚满二酮；非甾体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮。
本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。与其他抗生素同用时，必须分开给药。不得与只含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。
