用于治疗敏感细菌（不产β-内酰胺酶）感染：
耳鼻喉感染：由α及β溶血性链球菌，肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致；
生殖与泌尿道感染由大肠杆菌，奇异变形杆菌或粪链球菌所致；
皮肤软组织感染由α及β溶血性链球菌，葡萄球菌或大肠杆菌所致；
下呼吸道感染：由α及β溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致；
无井发症的淋病。
口服。
成人及体重超过40公斤的儿童每次1-2粒，每8小时1次。体重小于40公斤的儿童按体重20-40mg/kg/日，分2-3次服用。三个月以下婴儿30mg/kg/日，分次服用，每12小时1次。本品可在空腹或饭后服药，并可与牛奶等食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可予以单次口服本品3g即可。下列各系统的症状，根据临床报道为最常见或偶有的副作用，需注意观察：胃肠道反应：腹泻，恶心、呕吐、伪膜性肠炎。
过敏反应：斑丘疹、多形红斑、中毒性表皮坏死，大疱性红斑（斯-约氏综合症），荨麻疹。
肝功能：血清转氨酶升高。
血液及淋巴系统：贫血、血小板减少，血小板减少性紫癜、嗜酸细胞增多和白血球降低，粒性白血球缺乏症(及时停药可转为正常)。
中枢神经系统：可逆性过度活动、精神亢进、焦虑、失眠、精神错乱、动作失调及/或头晕偶有临床报告。严重的青霉素过敏反应一过敏性休克一旦发生，必须及时抢救，立即给病人肌注肾上腺素同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，有呼吸困难者予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切。
本品治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰氏阴性杆菌或白念珠菌感染，伪膜性肠炎。因此临床用药时须警惕。
肾功能不全者，应监测血浆与尿液药物浓度的情况下减量慎用。
丙磺舒可延缦本品经肾排泄，故可较长时间保持血药浓度水平。
氨基糖甙类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪链球菌体外杀菌作用。
棒酸可增强本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性。
氯霉素，磺胺类及四环索可抑制本品的杀菌作用。
