本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。
15岁及l5岁以上哮喘患者
已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1%且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。
在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
15岁及l5岁以上季节性过敏性鼻炎患者
已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中未发现与药物相关的发生率≥1%，且高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床研究中，安全性情况与2周临床研究一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
15岁及l5岁以上常年性过敏性鼻炎患者
已在3235名15岁及15岁以上成年常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的安慰剂对照的临床研究，评价本品的安全性情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两项临床研究中，治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
本品上市使用后有以下不良反应报告：
感染和传染：上呼吸道感染。
血液和淋巴系统：出血倾向增加。
免疫系统：包括过敏反应的超敏反应、罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。
中枢神经系统：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、夜梦异常、幻觉、失眠、易激惹、烦躁不安、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、震颤、眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。
心血管：心悸。
呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄
胃肠：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。
肝胆：丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高、非常罕见的肝炎 (包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害)。
皮肤和皮下组织：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
其他和给药部位：水肿，发热。
本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。
15岁及15岁以上哮喘患者
已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中≥1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。
在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者
已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
本品上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸；和水肿。口服本品治疗哮喘急性发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗哮喘急性发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征—一种系统性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。本品可与其他一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。
在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。致癌性：大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。
致突变性：体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验，本品试验结果阴性。体外大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果阴性。当雄性或雌性小鼠口服本品高达1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推荐剂量的6000倍*），未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
生殖毒性：雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力影响，这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍500倍*。
在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特纳时的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。
（*按成人体重50kg计）