地氯雷他定片

药品名称:
通用名称:地氯雷他定片
英文名称:Desloratadine Tablets
商品名称:恩理思
成份:
地氯雷他定
适应症:
用于快速缓解慢性持发性荨麻疹及过敏性鼻炎的相关症状。
用法用量:
成人及12岁或12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次1片。进食不影响服药效果。对于患有间歇性过敏性鼻炎(症状发作每周少于4天或病程少于4周)的患者来说,首先应对患者的患病史进行评估,然后再安排治疗,并且当患者复发的症状消除并恢复后,应该停止治疗。而对于患有持续性过敏性鼻炎(症状发作每周4天或超过4天,且病程大于4周)的患者来说,建议在急性发作期对患者进行连续治疗。
不良反应:
在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定,试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%),口干(0.8%)和头痛(0.6%)。在一项有578名年龄在12-17周岁青少年受试者参加的临床试验中,最常见的不良反应为头痛;在地氯雷他定治疗组中有5.9%的患者发生,而在安慰剂治疗组中有6.9%发生。上市后曾报道的极为罕见的不良反应如下:幻觉,头晕,嗜睡,失眠,心理活动亢奋,癫痫发作,心动过速,心悸,腹痛,恶心,呕吐,消化不良,腹泻,肝酶升高,胆红素升高,肝炎,肌痛,过敏反应(例如:过敏症,血管性水肿,呼吸困难,瘙痒症,皮疹和荨麻疹)。
禁忌:
对本品活性成份或辅料以及氯雷他定过敏者禁用。
注意事项:

未见地氯雷他定对驾驶及操作机器的能力造成影响。然而需向患者说明,有极少数的患者出现困倦现象,这样会影响他们的驾驶和使用机械的能力。

严重肾功能不全患者慎用。

对于存在罕见的遗传性半乳糖不耐受,Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者来说,不宜服用该种药品。
药物相互作用:

临床试验中束发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与酮康唑、红霉素、阿奇霉素、氟西汀和西米替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而,地氯雷他定的代谢酶尚未确定,因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。

进食或饮用葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。

地氯雷他定与酒精同时使用时不会加强酒精对人行为能力的损害作用。
毒理研究:

急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡,小鼠经口给药LD50为353mg/kg。猴经口给药剂量达250mg/kg时,未出现死亡。

遗传毒性:在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变实验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨骼微核试验)中,未见本品有潜在遗传毒性。

生殖毒性:本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍)时,对雌性大鼠生育力无影响;经口给药剂量达12mg/kg(地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的45倍)时,出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变,表明雄性大鼠生育力降低;经口给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量AUC的8倍)时,对大鼠生育力无影响。

大鼠和家兔经口给予本品,剂量分别达48和60mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量AUC的210和230倍)时,未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍)时,可见植入前丢失率增加、植大数和胚胎数减少;给药剂量为9mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍)或以上时,可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢;给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍)时,本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床

研究资料,因为动物生殖试验并不总能预测人的反应,除非确实需要,在怀孕期间不应使用本品。

本品可通过乳汁分泌,因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。

致癌性:通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年,雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍)时,肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍),雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日时,肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。
生产企业:
Schering-Plough Labo N.V.,Belgium
药物分类:
抗组胺和抗过敏药
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