静脉滴注，使用时应采用0.9%氯化钠注射液稀释，并在4小时内用完。
成人：常规剂量为每日4~6g，分次静脉滴注。病情严重时可增加剂量，每日最大量为12g。
儿童：常规剂量为每日50~200mg/kg，分次静脉滴注。过敏反应：较为常见，包括皮疹、药物热、哮喘等，偶可能引起过敏性休克。
消化道反应：包括恶心、呕吐、腹泻等反应，偶见伪膜性肠炎。
肝毒性：少数患者用药后出现ALT、AST增高，也有致急性肝脏胆汁淤积的报道。
肾毒性：偶有急性间质性肾炎的报道。
神经系统反应：大剂量静脉注射氟氯西林可引起头痛、抽搐、惊厥等神经系统反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。偶有兴奋、焦虑或失眠的报道。
血液系统反应：偶有中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少或溶血性贫血的报道。
长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
对本药任一成分或其他青霉素类药过敏者。
传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
用本品前进行青霉素皮试，呈阳性反应者禁用。
交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉素胺或头孢菌素类药过敏，因此用前必须详细询问青霉素过敏史、其它药物过敏史及过敏性疾病史。如发生严重的过敏反应需立即用肾上腺素治疗，进行吸氧、静脉注射类固醇、喉管导气处理。
有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
肝、肾功能严重损害者慎用。
本药与氨基糖苷类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药呈配伍禁忌，联用时不可置于同一容器内。
以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。
用药时，可用10ml静脉注射用水作为本药的稀释液。在粉末溶解时，含药溶液会显示出一过性粉红色，但在5分钟内溶液会变成淡黄色，此种情况为正常现象。
丙磺舒可延缓本药自肾排泄升高其血药浓度。
本药与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
本药与氨甲蝶蛉同用可使氨甲蝶蛉肾清除率降低，从而增加氨甲蝶蛉毒性。
本药与避孕药同用时，能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加本药发生皮肤不良反应的危险性。
与庆大霉素或阿米卡星合用时，增强本药对肠球菌的抗菌作用。
