季节性过敏性鼻炎
盐酸非索非那定片适用于缓解成人和6岁及6岁以上年龄儿童的季节性过敏性鼻炎症状，这些症状包括打喷嚏，流鼻涕，鼻/腭/喉部发痒、眼睛发痒/水肿/发红。
慢性特发性荨麻疹
盐酸非索非那定片适用于治疗成人、6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够显著减轻瘙痒和风团的数量。
因国外研究显示同时服用果汁等饮料可能影响本品疗效（详见【药物相互作用】），故推荐本品用水送服。
成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日两次，或一日一次180mg。肾功能不全的患者，推荐起始剂量为一日一次60mg。
6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日两次，肾功能不全的儿童患者，推荐起始剂量为一日一次30mg。国外研究数据显示：
成人和青少年：在对年龄为12岁及以上的受试者进行的、安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，2439位受试者接受了剂量为每日2次、每次20mg至240mg的盐酸非索非那定胶囊的治疗。表1列出了接受盐酸非索非那定推荐每日剂量（每日2次、每次60mg的胶囊）治疗的受试者所报告的发生率大于1%的所有不良反应。
在美国进行的另一项安慰剂对照的临床研究中，571位年龄为12岁及以上的受试者接受了剂量为每日1次、每次120mg或180mg的盐酸非索非那定的治疗。表l还列出了受试者接受剂量为每日1次、每次180mg的盐酸非索非那定片治疗后，所报告的发生率大于2%的不良反应。
不良反应（包括嗜睡/疲倦）的发生率不具有剂量相关性，并且在按年龄、性别和种族划分的亚群之间是相似的。
表1 在美国完成的季节性过敏性鼻炎安慰剂对照临床试验中，年龄为12岁及以上的受试者所报告的不良反应
| 每日2次使用非索非那定胶囊、发生率大于1% | ||
| 不良反应 | 非索非那定每日2次，每次60mg（n＝680）发生率 | 安慰剂每日2次（n＝674）发生率 |
| 痛经 | 1.5% | 0.3% |
| 每日1次使用盐酸非索非那定片、发生率大于2% | ||
| 不良反应 | 非索非那定每日1次，每次180mg（n＝283）发生率 | 安慰剂（n＝293）发生率 |
| 头痛 | 10.3% | 7.2% |
| 背痛 | 2.5% | 1.4% |
在盐酸非索非那定和安慰剂受试者中，实验室检查结果异常的发生率和严重程度是相似的。
儿科：在美国和加拿大进行的季节性过敏性鼻炎安慰剂对照研究中，年龄为6至11岁的受试者接受了剂量为30mg的盐酸非索非那定片治疗，表2列出了发生率大于2%的不良反应。
表2 在美国和加拿大进行的季节性过敏性鼻炎安慰剂对照研究中，6至11岁儿科受试者报道的发生率大于2%的不良反应
| 不良反应 | 非索非那定每日2次，每次30mg（n＝209）发生率 | 安慰剂（n＝229）发生率 |
| 咳嗽 | 3.8% | 1.3% |
| 上呼吸道感染 | 2.9% | 0.9% |
| 发热 | 2.4% | 0.9% |
| 中耳炎 | 2.4% | 0.0% |
在3项非盲法单剂量和多剂量药代动力学研究和3项安慰剂对照的安全性研究中，年龄为6个月至5岁的受试者接受了剂量为15mg（108位受试者）或30mg（426位受试者）、每日2次的盐酸非索非那定胶囊（484位受试者）或混悬剂（50位受试者），表3列出了发生率大于2%的不良反应。
表3 在对患有过敏性鼻炎的6个月至5岁儿科受试者进行的安慰剂对照研究中，发生率大于2%的不良反应
| 不良反应 | 非索非那定每日2次，每次15mg（n＝108）发生率 | 非索非那定每日2次，每次30mg（n＝426）发生率 | 非索非那定每日2次（n＝534）合计发生率 | 安慰剂（n＝430）发生率 |
| 呕吐 | 12.0% | 4.2% | 5.8% | 8.6% |
| 腹泻 | 3.7% | 2.8% | 3.0% | 2.6% |
| 嗜睡/疲倦 | 2.8% | 0.9% | 1.3% | 0.2% |
| 鼻漏 | 0.9% | 2.1% | 1.9% | 0.9% |
慢性特发性荨麻疹：
12岁及以上受试者在慢性特发性荨麻疹的安慰剂对照研究中报告的不良反应与在季节性过敏性鼻炎的安慰剂对照研究中所报告的情况是相似的。
在安慰剂对照的慢性特发性荨麻疹临床试验中，726位12岁及以上的受试者接受了每日2次、每次20至240mg剂量的盐酸非索非那定片治疗，在美国和加拿大进行的对照临床研究中，12岁及以上受试者接受了每日2次、每次60mg的盐酸非索非那定片治疗，表4列出了发生率大于2%的不良反应。
在美国进行的安慰剂对照临床研究中，167位12岁及以上的受试者接受了180mg盐酸非索非那定片的治疗。表4还列出了接受每日1次、每次180mg的盐酸非索非那定片治疗的受试者所报告的发生率大于2%的不良反应。
表4 在慢性特发性荨麻疹的安慰剂对照研究中，12岁及以上受试者报告的不良反应
| 在美国和加拿大进行的研究中，每日给予盐酸非索非那定2次，发生率大于2%的不良反应 | ||
| 不良反应 | 非索非那定每日2次，每次60mg（n＝191）发生率 | 安慰剂（n＝183）发生率 |
| 眩晕 | 2.1% | 1.1% |
| 背痛 | 2.1% | 1.1% |
| 胃部不适 | 2.1% | 0.6% |
| 肢体疼痛 | 2.1% | 0.0% |
| 在美国进行的研究中，每日给予盐酸非索非那定1次，发生率大于2%的不良反应 | ||
| 不良反应 | 非索非那定每日1次，每次180mg（n＝167）发生率 | 安慰剂（n＝92）发生率 |
| 头痛 | 4.8% | 3.3% |
上市后的经验：
除上述临床研究期间报告的不良反应外，在非索非那定批准上市后，已证实了下列不良反应事件。由于这些事件是由未知规模的人群自发报告的，因此无法准确估计其发生率或确定与使用药物的因果关系。在上市后已报道的罕见事件包括：失眠、神经质、睡眠障碍或恶梦及超敏反应（包括过敏、荨麻疹、血管神经性水肿、胸部紧迫感、呼吸困难、面红、瘙痒症及皮疹）。与红霉素和酮康唑的药物间相互作用
盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代谢率（5%），但与红霉素、酮康唑作用时会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高。盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。
在分别研究盐酸非索非那定与红霉素和酮康唑作用的试验中，健康志愿者（每个研究试验中n=24）服用盐酸非索非那定120mg，一日2次（此为推荐一日2次剂量的两倍）与红霉素500mg，每8小时一次或酮康唑400mg，每日1次，结果表明患者单独服用盐酸非索非那定或与红霉素、酮康唑作用出现的副作用或QTc间隔无差异。这些研究的结果总结如下表：
健康志愿者每12小时120mg盐酸非索非那定（推荐曰剂量的2倍）和下列药物同时给药7天后对稳态盐酸非索非那定药代动力学的影响（n=24）
| 共同给药 | Cmaxss | AUCss（0~12h） |
| 红霉素（每8小时500mg） | +82% | +109% |
| 酮康唑（每日400mg） | +135% | +164% |
血药浓度水平改变是在足够和良好控制的临床验证所得血药浓度的范围内。
这些相互作用的机制是经充分的体内、体外动物模型验证过的。研究表明酮康唑或红霉素与盐酸非索非那定共同用药，可促进盐酸非索非那定的胃肠道吸收。体内动物研究表明其不仅能促进吸收，酮康唑同时能减少盐酸非索非那定的胃肠道分泌，而红霉素尚可能降低其胆道分泌。
与抗酸剂间的药物相互作用
15分钟内与铝、镁抗酸剂一起服用120mg盐酸非索非那定（2×60mg）会使盐酸非索非那定AUC降低41%、Cmax降低43%。因此不应将盐酸非索非那定与铝、镁抗酸剂在较短间隔时间内同时服用。
与果汁的相互作用
3项用组胺诱发皮肤风团和红肿并结合群体药代动力学分析的临床研究结果表明，与用水相比，当用葡萄柚或橙汁吞服盐酸非索非那定时，风团和红晕的大小明显增大，且本品的生物利用度下降了36%。据文献报道，相同的影响可以外推到其他果汁。尚不清楚这些发现的临床意义。因此，为了使本品达到最佳效果，推荐本品用水送服。对QTc的影响：狗口服盐酸非索非那定一天2次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钙通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非索非那定的浓度达到10×10-5M）均未见明显影响。
遗传毒性：盐酸非索非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。
生殖毒性：大鼠口服特非那定150mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量暴露量的3倍），观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加，幼仔体重增加和存活率呈剂量相关性下降。大鼠或家兔口服盐酸非索非那定300mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量暴露量的4倍或31倍）未见致畸作用。
致癌性：小鼠18个月和大鼠24个月的研究中，口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg（分别为推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍），未观察到致癌性。