口服。
成人或12岁以上儿童：每次10ml，一天一次，或遵医嘱。若出现不良反应，可改在早晚各一次，每次5ml。
6-11岁儿童：根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5ml，每日一次，或遵医嘱。
2-5岁儿童：推荐起始剂量为2.5ml，每日一次，或遵医嘱。少数患者可出现头痛、口干、嗜睡、情绪不稳定等，但发生率很低。
极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。
迄今为止，尚未发现本药引起心律失常、QT间期延长、室性心动过速及肥胖等不良反应，但用药期间（尤其长期用药者）仍应加强观察及随访。
肾功能损害者应减半量。
酒后避免使用。
司机、操作机器或高空作业人员慎用。
本品无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。
同时服用镇静剂时应慎重。
与可抑制中枢神经系统的药物（如巴比妥类、苯二氮卓类、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药）或三环类抗抑郁药合用，可引起严重嗜睡。
与茶碱合用，本药清除率下降，血药浓度升高，可增加本药的不良反应。
本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。
致癌性：
大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。