口服。推荐成年人和2岁以上儿童使用。滴剂使用时，打开瓶盖，然后瓶口垂直向下，药液即会滴出。
本品口服滴剂换算：
成年人及6岁以上儿童：在大多数正常情况下，推荐剂量为每日1ml（10mg，约28滴），一次口服。若病人对不良反应敏感，可每日早晚两次服用，每次0.5ml（5mg，约14滴）。从本品治疗适应症来看，建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。
2-6岁儿童：每天一次0.5ml（5mg，约14滴）或早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，约7滴）。
1-2岁儿童：建议早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，约7滴）。
1岁以下儿童：虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，请遵医嘱，谨慎使用。
老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。肾功能损伤的老年患者，参见肾功能损坏患者的推荐剂量。
肾功能损坏的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算。
肌酐清除率=[140-年龄（岁）]体重（kg）/72×血清肌酐（mg/dl），女性患者按计算结果再乘以0.85。
| 病人肾功能状态 | 肌酐清除率（ml/min） | 剂量和服药次数 |
| 正常 | ≥80 | 每日一次，1ml（10mg） |
| 轻度肾功能不全 | 50-79 | 每日一次，1ml（10mg） |
| 中度肾功能不全 | 30-49 | 每日一次，0.5ml（5mg） |
| 严重肾功能不全 | ＜30 | 每次0.5ml（5mg），隔日一次 |
| 肾病晚期-采用透析疗法的患者 | ＜10 | 禁忌 |
对于肾功能损害的儿童患者。剂量的调整还需要考虑儿童的肝清除率和体重。
旰功能不全患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8克），但是必须小心。
司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。
遗传毒性：
本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核子试验结果均为阴性。
生殖毒性：
小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。
致癌性：
大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。